Artemisinin (Artemisia annua – pelyněk roční), jak funguje?
Jelikož býváme při objevu nějaké senzace v oblasti zdraví poněkud skeptičtí, podívali jsme se hlouběji do studií o artemisininu, abychom zjistili, jak vlastně funguje – jaký má mechanismus účinku. Podívejme se proto trochu na historii vzniku a na předpokládané působení.
Historie
Artemisinin byl izolován z tradiční léčivé rostliny Qing Hao (Artemisia annua), byl charakterizován jako peroxid (oxidant) a byly z něj připraveny deriváty dihydroartemisinin, artemether a artesunát. To bylo uskutečněno v letech 1970 až 1980 čínskými vědci pod záštitou projektu 523. Byla to jedna z velkých událostí v medicíně ve druhé třetině 20. století.
Malárie
Artemisininy se staly nejdůležitější součástí léčby malárie: i když se používaly zpočátku v monoterapii, nyní jsou používány v kombinacích s léky s delším poločasem rozpadu – chinoliny nebo arylmethanoly. Nicméně, nedávný vznik artemisinin – rezistentních kmenů tohoto parazita představuje největší hrozbu pro kontrolu malárie, protože rezistence vůči chlorochinu byla poprvé zaznamenána před více než 55 lety! Tato událost přinesla znamení, že mechanismus účinku je poměrně málo pochopen, oproti předpokládanému účinku léku artemisininu a jeho syntetických analogů peroxidů.
Jak funguje?
Parazit malárie má komplexní životní cyklus, který vyžaduje jak komářího přenašeče, tak lidského hostitele a má tři cykly asexuálního a jeden cyklus pohlavního rozmnožování. Jedna z asexuálních fází se uskutečňuje v červených krvinkách u svého hostitele (člověka). Invazivní formy, merozoity, vstoupí do červených krvinek a zůstávají relativně metabolicky neaktivní (ve srovnání s pozdějšími asexuálními fázemi vývoje) po dobu 10-15 h. Parazit pak prochází fází rychlého růstu v průběhu následujících 25 hodin (tvořících fázi trophozoite), přičemž během této doby parazit stráví většinu hemoglobinu hostitelské buňky a roste až do vyplnění > 50% objemu hostitelské buňky. Hemoglobin se rozkládá v trávící vakuole, což má za následek vytvoření hemu (nebílkovinná složka enzymů). Když se hem vytvoří, sdružuje se přes jedno z okrajových karboxylových skupin s Fe 3+ sousedního hemu za vzniku nerozpustného haemozoin. Na konci fáze trophozoite se parazit dělí několikrát ještě před smrtí hostitelské buňky (asi 48 hodin po nakažení) a uvolní nově vytvořené merozoity, aby pokračovaly dál v cyklu. Artemisininy ovlivňují hemoglobin – trávicí procesy parazita v „trávící vakuole“. Další studie ukázaly, že se artemisininy zaměřují na parazitovu mitochondrii a translačně řízený tumorový protein (TCTP) a na sarkoplazmatické – endoplazmatické retikulum vápníku ATP (SERCA).
Věříme, že v dnešní době neomezeného cestování se Vám tyto informace mohou hodit, podle některých informací na českém internetu je hrozba nakažení relativně reálná.